離子交換樹脂在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

2022-11-02

離子交換樹脂在藥劑學(xué)域已被廣泛應(yīng)用，但發(fā)展也有其局限性。時間正在佐證藥脂復(fù)合物在用藥域的安性。離子交換樹脂的優(yōu)點無疑將促進離子交換樹脂技術(shù)不斷進步。當然了，今天主要就是要為大家介紹下關(guān)于離子交換樹脂在藥劑學(xué)中的作用。

1、掩味

離子交換樹脂通過自身平衡離子與離子型藥物相互交換，使藥物進入離子交換樹脂骨架，并依靠靜電作用相互吸附，形成藥脂復(fù)合物，而嗅覺對藥

脂復(fù)合物中的藥物不敏感，從而掩蓋藥物的不良味道。

2、促溶

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)(BCS) 中的Ⅱ類藥物，因其高滲透性、低溶解度的性，般溶出度和生物利用度較低。而制成藥物- 樹脂復(fù)合物后，部分藥物的這問題會得以改善。主要原因是藥物樹脂復(fù)合物在不增加藥物溶解度的前提下，使離子型藥物從藥物- 樹脂復(fù)合物中溶出的速率遠大于原料藥的溶出速率，從而起到了促溶的作用。目前，比較認可的離子交換樹脂的促溶作用機制如下：是單個藥物分子結(jié)合到樹脂功能團上，溶出時無需克服晶格能；二是離子交換樹脂有定的親水性，藥物易被潤濕；三是樹脂酸鹽粒徑小，且具有多孔結(jié)構(gòu)，使得藥物與溶出介質(zhì)接觸的比表面積增大。

3、提高穩(wěn)定性

藥物被吸附后，分散在離子交換樹脂的高分子骨架內(nèi)，既能避免藥物直接暴露于外界環(huán)境中，同時也避免了藥物直接與人體內(nèi)環(huán)境接觸，從而保證了藥物的穩(wěn)定性。

（1）提高藥物在生產(chǎn)、貯存中的穩(wěn)定性

部分化學(xué)藥物由于自身性質(zhì)的原因，在生產(chǎn)、貯存過程中不穩(wěn)定。如維生素B12 在酸性、堿性環(huán)境中均不穩(wěn)定，遇光降解，且具有強引濕性，難以長時間保存。而將其與離子交換樹脂結(jié)合制成片劑后，其有期可達到2年。

（2）提高藥物在體內(nèi)釋放的穩(wěn)定性

藥物在體內(nèi)釋放時，多受到胃腸道pH 值、溫度、胃排空等生理因素的影響，胃腸道pH 值的影響尤為顯著。據(jù)報道，質(zhì)子泵抑制劑的銷售量已超過百億元，這間接反映胃腸道pH 值的個體差異非常明顯。這無疑對部分藥物給藥劑量的確定造成影響。

4、在緩控釋給藥系統(tǒng)中的應(yīng)用

在代口服藥物樹脂控釋系統(tǒng)的基礎(chǔ)上，通過將藥物樹脂用浸漬劑如聚乙二醇(PEG) 4000 和甘油處理，阻止樹脂在水性介質(zhì)膨脹，用水不溶性但可滲透的聚合物如乙基纖維素對藥脂復(fù)合物包衣，作為速率控制屏障調(diào)節(jié)藥物釋放。因其中藥物的釋放不受胃腸道內(nèi)pH 值、酶活性、溫度等因素的影響，被認為是藥物緩控釋技術(shù)的大突破。